Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286196] :: So., 08 Dezember 2013 14:40 
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MCxD
Beiträge: 9 Registriert: Juli 2010
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Hallo,
ich bin über ein paar Studien gestolpert, die ich mit euch teilen möchte. Konkret dreht es sich um einen Carrier zur topischen Anwendung, der die Medikamente im Vergleich zu anderen herkömmlich verwendeten Carriern sehr viel besser durch die Haut transportiert und in der Dermis - der Hautschicht, in der die Haarfolikel sich befinden - konzentriert.
Als kleine Einführung dient dieser Abstract:
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12911264
"Ethosomes are noninvasive delivery carriers that enable drugs to reach the deep skin layers and/or the systemic circulation. Although ethosomal systems are conceptually sophisticated, they are characterized by simplicity in their preparation, safety, and efficacy--a combination that can highly expand their application. [...] Because of their unique structure, ethosomes are able to encapsulate and deliver through the skin highly lipophilic molecules such as cannabinoids, testosterone, and minoxidil, as well as cationic drugs such as propranolol and trihexyphenidil."
Die für uns relevantesten Punkte habe ich fett markiert. Ethosomen seien relativ einfach herzustellen und erhöhten die Penetration der Haut für Minoxidil und Testosteron. Finasterid ist dem Testosteron in seiner Struktur sehr ähnlich, weshalb es auch als kompetetiver Inhibitor der 5-AR wirksam ist. Die beiden Moleküle werden also ähnliche pharmakokinetische Eigenschaften haben.
Was sind denn nun diese Ethosomen und wie funktionieren sie?
"Ethosomes are phospholipid-based elastic nanovesicles containing a high content of ethanol (20-45%). Ethanol is known as an efficient permeation enhancer and has been added in the vesicular systems to prepare elastic nanovesicles. It can interact with the polar head group region of the lipid molecules, resulting in the reduction of the melting point of the stratum corneum lipid, thereby increasing lipid fluidity and cell membrane permeability. The high flexibility of vesicular membranes from the added ethanol permits the elastic vesicles to squeeze themselves through the pores, which are much smaller than their diameters. Ethosomal systems are much more efficient in delivering substances to the skin in the terms of quantity and depth, than either conventional liposomes or hydroalcoholic solutions." (Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3255417/)
Wie stellt man Ethosomen her?
Ethosomen wurden erstmalig im Jahr 2000 beschrieben, die Studie ist hier im Volltext nachzulesen: http://www.ff.ul.pt/FCT/EXPL/CVT-EPI/0862/2012/Touitou2000.pdf
"The ethosomal systems investigated here were composed of 25% Phospholipon 90 (PL), 20-50% ethanol, drug or probe as described and water to 100% w/w [5,6]. Phospholipon and either drug or fluorescent probe, were dissolved in ethanol. Double distilled water was added slowly in a fine stream with constant mixing at 700 rpm [...]. Mixing was continued for an additional 5 min. The system was kept at 30°C throughout the preparation and was then left to cool at room temperature."
Die Ethosomenvesikel blieben laut Studie außerdem bis zu 2 Jahre stabil.
Eine andere Arbeit aus dem Jahr 2010 beschreibt die Herstellung so:
"In brief the lecithin (1-4% w/v) was taken in a small round bottom flask and solubilized with ethanol (10-50% v/v) containing drug under mixing with a magnetic stirrer. The round bottom flask was covered to avoid ethanol evaporation. Distilled water was added slowly with continuous stirring to obtain the ethosomal colloidal suspensions. The final suspension of ethosomes was kept at room temperature for 30 min under continuous stirring." (http://www.ijpsonline.com/text.asp?2010/72/5/582/78524)
Dieser Artikel ist sehr interessant, weil er versucht, die Auswirkungen unterschiedlicher Konzentrationen der einzelnen Komponenten zu evaluieren. Die Ergebnisse sind nicht auf ohne weiteres auf Finasterid übertragbar, weil in diesem Fall das Medikament Aceclofenac untersucht wurde.
Was bringen uns diese Ethosomen?
"[...] In vitro percutaneous permeation experiments demonstrated that the permeation of finasteride through human cadaver skin was significantly increased when ethosomes were used. The finasteride transdermal fluxes from ethosomes containing formulation (1.34 ± 0.11 μg/cm2/h) were 7.4, 3.2 and 2.6 times higher than that of finasteride from aqueous solution, conventional liposomes and hydroethanolic solution respectively (P < 0.01).Furthermore, ethosomes produced a significant (P < 0.01) finasteride accumulation in the skin, especially in deeper layers, for instance in dermis it reached to 18.2 ± 1.8 μg/cm2. In contrast, the accumulation of finasteride in the dermis was only 2.8 ± 1.3 μg/cm2 with liposome formulation. The study demonstrated that ethosomes are promising vesicular carriers for enhancing percutaneous absorption of finasteride." (Quelle: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2977015/)
Schaut euch das Bild dazu an: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2977015/figure/Fig6/
Wir sehen deutlich, dass die Konzentration von Finasterid in der Dermis in der Ethosomenlösung deutlich größer ist als in allen anderen. Die Haarfollikel liegen in der Dermis und wir wollen natürlich, dass möglichst viel Finasterid dort verweilt, um aufgenommen werden zu können.
Ein reißerisches letztes Zitat aus dieser Studie, um die gelangweilten Mitleser ein wenig aufzuwecken: "Our study indicated that ethosome containing relatively high concentration of ethanol could be an excellent carrier for enhanced transdermal delivery of finasteride. This novel finasteride ethosomal preparation is promising for AGA therapy."
In einer Studie von 2013 kommen die selben Autoren zu ähnlichen Ergebnissen: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24093547
Getestet wurde in der Studie von Touitou aus dem Jahr 2000, aus der ich vorhin schon zitiert habe, die Permeabilität von Mäusehaut für Minoxidil mit verschiedenen Carriern (Ethosomale Lösung, liposomale Lösung, Ethanol+Wasser, reines Ethanol). Die durch die Haut transportierte Menge an Minoxidil war in der ethosomalen Lösung 10 x höher als für liposomale Lösungen und ca. 35 x höher als für die die rein ethanolische Lösung und die Lösung aus Ethanol + Wasser. Die innerhalb der über einen Zeitraum von 24 h Stunden in der Haut verbleibende Menge - und dieser Wert interessiert uns am meisten - war bei der Ethosomenlösung doppelt so hoch wie in der liposomalen Lösung und 7 x höher als in den anderen beiden Lösungen. Es wird also nicht nur mehr durch die Haut durch transportiert, es verbleibt auch mehr in ihr drin und steht somit dem Haarfollikel zur Verfügung. Den Vergleich zwischen Ethosomenlösung und Testosteronpflaster findet ihr im Anhang. Qr stellt die durch die Haut transportierte Menge dar und Qs die über 24 h Stunden in der Haut enthaltene Menge Testosteron dar,
Ein sehr aufschlussreiches Review findet ihr hier und sollte von allen gelesen werden, die sich für die Thematik interessieren. http://www.appconnect.in/wp-content/uploads/2011/03/ReprintBPR0654.pdf
Es ist aus dem Jahr 2013 und fasst die die Ergebnisse der relevantesten Studien zusammen. Außerdem werden verschiedenste Herrstellungsverfahren beschrieben.
Vielleicht können wir ja gemeinsam experimentieren und die Erkenntnisse für die Herstellung von topischen Finasteridlösungen verwenden.
Viele Grüße
[Aktualisiert am: So., 08 Dezember 2013 15:10]
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286214 ist eine Antwort auf Beitrag #286196] :: So., 08 Dezember 2013 19:09 
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krx
Beiträge: 1890 Registriert: Juni 2010
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Endlich mal ein sinnvoller Beitrag hier, aber niemand kümmert sich drum, die Progesteron und " Habe ich Haarausfall" Threads häufen sich, aber konstruktives zwecks neuer Vorgehensweisek ommt hier selten also 
Thematisch ist das generell ja nichts neues, an sich wäre ja schon ein Liposomes Vehikel top - Problem ist nur, dass man das eben nicht einfach mal herstellen kann, und in Deutschlad ist es verboten rezeptflichtige Medikamente ohne Zulassung dieser so abzufüllen.
Leider.
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Fin von 12/2010 bis 10/2012
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286299 ist eine Antwort auf Beitrag #286216] :: Mo., 09 Dezember 2013 18:44
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ru-power
Beiträge: 3815 Registriert: März 2013
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PeterNorth schrieb am Sun, 08 December 2013 19:14Sehr interessant, es muss also ein besserer Träger für Minoxidil her, so dass Minox auch da ankommt wo es soll bzw. überhaupt besser resorbiert wird 
kann aber gefährlich sein wenns ins blut kommt.
eher bei fin/dut seh ich das als interessant an.. iwie muss mans doch schaffen die dht bildung soweit es geht lokal zu unterbinden..
NW0/1 seit Anfang 2013 - 30J
-> seit Behandlungsbeginn keine Verschlechterung/stetige Verbesserung
2x pro Woche Ketlotion nach Pilos (mit Dexpanthenol)
täglich: Sebamed Shampoo mit Piroctone Olamine
Meine Story in Kurzform:
https://www.alopezie.de/fud/index.php?t=msg&goto=426342/#msg_426342
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286368 ist eine Antwort auf Beitrag #286363] :: Mo., 09 Dezember 2013 22:27
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opti
Beiträge: 1089 Registriert: Juli 2013
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hairwhathair schrieb am Mon, 09 December 2013 22:21
Gibt einfachere Methode, wurde bereits diskutiert: Hydroxypropyl Chitosan. Siehe Studie von schwedischen Forschern.
ist auch kein mega guter carrier und hat auch gezeigt dass dht levels im blut genauso warn durch topic fin wie durch oral.ich nehm es seit 3 monaten in meinem regimen und hab trotzdem minox systematisch aufgenommen(viel mehr körperbehaarung etc)
Nichts mehr - buzz cut und zufrieden
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286376 ist eine Antwort auf Beitrag #286372] :: Mo., 09 Dezember 2013 22:38
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Haar2O
Beiträge: 5062 Registriert: Januar 2012
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hairwhathair schrieb am Mon, 09 December 2013 22:33
opti schrieb am Mon, 09 December 2013 22:27
ist auch kein mega guter carrier und hat auch gezeigt dass dht levels im blut genauso warn durch topic fin wie durch oral.ich nehm es seit 3 monaten in meinem regimen und hab trotzdem minox systematisch aufgenommen(viel mehr körperbehaarung etc)
Ja gut aber worum geht's? Durch das HPC war das DHT in Skalp wesentlich geringer als via Standard-Einnahme. Dass das Zeug dann trotzdem irgendwann mal in den Kreislauf gelangt ist klar.
Richtig...es wird auch mit den Ethosomen systemisch gehen...vermutlich sogar besser...je besser etwas penetriert umso größer ist die wahrscheinlichkeit dass es systemisch geht. Vorteil ist allerdings dass man versuchen könnte geringere Mengen zu verwenden welche nen gleichen Effekt bei weniger systemischer Wikung bedeuten könnten.. 
Oral: Dut (2 mal 0,5 mg pro Woche)
Topisch: Minox, RU, Androcur
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286389 ist eine Antwort auf Beitrag #286372] :: Mo., 09 Dezember 2013 23:29
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ru-power
Beiträge: 3815 Registriert: März 2013
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hairwhathair schrieb am Mon, 09 December 2013 22:33
opti schrieb am Mon, 09 December 2013 22:27
ist auch kein mega guter carrier und hat auch gezeigt dass dht levels im blut genauso warn durch topic fin wie durch oral.ich nehm es seit 3 monaten in meinem regimen und hab trotzdem minox systematisch aufgenommen(viel mehr körperbehaarung etc)
Ja gut aber worum geht's? Durch das HPC war das DHT in Skalp wesentlich geringer als via Standard-Einnahme. Dass das Zeug dann trotzdem irgendwann mal in den Kreislauf gelangt ist klar.
wahrscheinlich weil die konzentration vom fin exorbitant hoch war.. würde dem HPC nicht soviel beachtung schenken.. und 2x am tag aufgetragen 
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Aw: Ethosomen und topisches Fin [Beitrag #286390 ist eine Antwort auf Beitrag #286368] :: Mo., 09 Dezember 2013 23:30
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ru-power
Beiträge: 3815 Registriert: März 2013
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opti schrieb am Mon, 09 December 2013 22:27hairwhathair schrieb am Mon, 09 December 2013 22:21
Gibt einfachere Methode, wurde bereits diskutiert: Hydroxypropyl Chitosan. Siehe Studie von schwedischen Forschern.
ist auch kein mega guter carrier und hat auch gezeigt dass dht levels im blut genauso warn durch topic fin wie durch oral.ich nehm es seit 3 monaten in meinem regimen und hab trotzdem minox systematisch aufgenommen(viel mehr körperbehaarung etc)
wahrscheinlich aber nicht in der konzentration wie bei den schweden..
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